Sulfasalazin

Tên gốc: Sulfasalazin
Tên thương mại: AZULFIDIN
Nhóm thuốc và cơ chế: Sulfasalazin là một tiền chất, nghĩa là, ở dạng uống vào thuốc không có hoạt tính. Trong đại tràng thuốc được vi khuẩn giáng hóa thành 2 sản phẩm: acid 5-aminosalicylic (5ASA), và sulfapyridin. Có một số tranh cãi về chất nào trong số hai chất này tạo ra hoạt tính của azulfidin. Mặc dù người ta biết rằng 5ASA có tác dụng trị liệu, song chưa rõ liệu sulfapyridin có đem lại thêm lợi ích nào không. ở đại tràng, những sản phẩm hình thành từ sự giáng hóa sulfasalazin hoạt động như những thuốc chống viêm để điều trị viêm đại tràng. Lợi ích của sulfasalazil được cho là nhờ tác dụng tại chỗ ở ruột, mặc dù có thể cũng có tác dụng ức chế miễn dịch toàn thân. Sau khi uống, 33% sulfasalazin được hấp thu, toàn bộ lượng sulfapyridin được hấp thu, và khoảng 33% 5ASA được hấp thu. Sulfasalazin được FDA cấp phép nǎm 1950.
Kê đơn: Có
Dạng dùng: Viên nén không bao và viên bao tan trong ruột, chứa 500mg.
Bảo quản: Nên giữ viên nén ở nhiệt độ phòng, 15-30^oC.
Chỉ định: Sulfasalazin được dùng điều trị viêm loét đại tràng từ nhẹ đến vừa; dùng làm liệu pháp bổ trợ trong điều trị viêm loét đại tràng nặng; điều trị bệnh Crohn, viêm khớp dạng thấp hoặc viêm cột sống dính khớp.
Cách dùng: Liều dùng từ 500-2000mg, cách nhau 6-12 giờ, tuỳ theo bệnh cảnh lâm sàng của bệnh nhân. Liều cao hơn cũng đã được dùng. Nên uống sulfasalazin với một cốc đầy nước sau bữa ǎn hoặc cùng với thức ǎn để giảm thiểu kích ứng dạ dày. Bệnh nhân bị bệnh thận cần liều sulfasalazin thấp hơn.
Tương tác thuốc: Sulfasalazin có thể làm giảm hấp thu acid folic và digoxin.
Đối với phụ nữ có thai: Hàng trǎm phụ nữ bị viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn đã điều trị sulfasalazin, nguy cơ dị tật thai nhi không thấy tǎng hơn so với những phụ nữ bị bệnh mà không điều trị sulfasalazin. Ngoài ra, chưa thấy có tác hại nào trên động vật có thai dùng sulfasalazin liều cao. Do đó, có thể dùng sulfasalazin trong khi có thai nếu thầy thuốc cảm thấy lợi ích vượt quá nguy cơ.
Tuy nhiên, cần lưu ý rằng sulfasalazin làm giảm số lượng và chức nǎng tinh trùng ở nam giới dùng thuốc. Tác dụng này có thể phục hồi sau khi ngừng thuốc.
Đối với bà mẹ cho con bú: Câng thận trọng khi dùng thuốc cho bà mẹ đang nuôi con bú. Sulfasalazin và các hoạt chất của nó tiết ra sữa mẹ và có thể thay thế bilirubin ở trẻ sơ sinh, dẫn đến vàng da.
Tác dụng phụ: Rối loạn tiêu hóa thường xảy ra ở bệnh nhân uống sulfasalazin. Buồn nôn, nôn, khó chịu dạ dày và chán ǎn xảy ra ở khoảng 1/3 số bệnh nhân dùng thuốc. Chóng mặt có thể xảy ra trong khi dùng salfasalazin nhưng không cần điều trị trừ phi diễn ra dai dẳng. Sulfasalazin thường làm đổi màu da và nước tiểu thành màu vàng cam, nhưng không đáng lo ngại.
Một số tác dụng phụ nặng hiếm gặp với sulfasalazin. Giảm bạch cầu hoặc một dạng thiếu máu tan máu thường xảy ra ở những bệnh nhân viêm khớp điều trị bằng sulfasalazin (khoảng 6/1000) hơn so với những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn điều trị bằng sulfalsalazin (khoảng 6/10 000). Những tác dụng phụ này đặc trưng bởi sốt, da tái nhợt, đau họng, mệt mỏi, chảy máu và bầm tím bất thường, và cần ngừng thuốc.
Đau đầu liên tục, phản ứng dị ứng và mẫn cảm ánh sáng có thể diễn ra trong khi dùng sulfasalazin và cần điều trị. Một số phản ứng dị ứng có thể tiến triển từ phát ban tới khó nuốt, rộp da, trợt da hoặc mất da, nhức cơ khớp, mệt và yếu bất thường, có thể đi kèm với sốt. Những phản ứng dị ứng nặng hơn hiếm gặp.