Losartan

Tên gốc: Losartan
Tên thương mại: COZAAR
Nhóm thuốc và cơ chế: Losartan và chất chuyển hóa cơ bản của nó ức chế thụ thể angiotensin có trong nhiều loại mô, chủ yếu ở cơ trơn mạch máu. Angiotensin, hình thành nhờ hoạt động của men chuyển angiotensin (ACE), là một chất gây co mạch mạnh có thể gây tǎng huyết áp.
Kê đơn: Có
Dạng dùng: Viên bao phim COZAAR 25 và 50mg.
Bảo quản: Nên bảo quản viên nén ở nhiệt độ phòng trong bao bì kín tránh ánh sáng.
Chỉ định: Losartan được chỉ định để điều trị cao huyết áp. Có thể dùng thuốc đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác. Thuốc ít có hiệu quả ở bệnh nhân da đen, giống các chất ức chế ACE như captopril (CAPOTEN), enalapril (VASOTEC) và lisinopril (ZESTRIL).
Cách dùng: Có thể uống losartan cùng hoặc không cùng đồ ǎn. Losartan được chuyển hóa ở gan nhờ các enzym cytochrom P450 thành dạng hoạt chất tạo ra phần lớn hoạt tính của thuốc. Bệnh nhân suy giảm chức nǎng gan nên giảm liều 50%.
Tương tác thuốc: Phải dùng losartan thận trọng ở bệnh nhân giảm thể tích, do thuốc gây tụt huyết áp quá mức sau khi dùng. Losartan có thể gây tổn thương chức nǎng thận ở những bệnh nhân phụ thuộc và hoạt động của angiotensin để duy trì lưu lượng máu qua thận, tương tự như các chất ức chế ACE. Đôi khi thấy tình trạng này ở bệnh nhân đái đường bị suy thận ở mức độ nào đó, cũng như ở bệnh nhân bị hẹp một trong những động mạch chính cấp máu cho thận.
Chưa thấy tương tác thuốc có ý nghĩa trong các nghiên cứu, nhưng những nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy các chất ức chế cytochrom P450 như ketoconazol (NIZORAL) ức chế việc hình thành dạng hoạt chất của thuốc. Do đó, thận trọng khi dùng losartan cho bệnh nhân đang dùng nizoral, vì hoạt tính của losartan dự kiến sẽ bị giảm đi. Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả của losartan ở trẻ em.
Đối với phụ nữ có thai: Khi dùng trong 3 tháng giữa hoặc ba tháng cuối thời kỳ có thai, những thuốc hoạt động theo những cơ chế tương tự losartan có thể gây tổn thương và thậm chí tử vong cho thai nhi. Không nên dùng losartan trong thời gian mang thai. Khi phát hiện là mình có thai, cần ngừng losartan càng sớm càng tốt.
Đối với bà mẹ cho con bú: Losartan hiện diện trong sữa chuột, và gây độc cho chuột sơ sinh. Do đó, tránh dùng thuốc cho bà mẹ nuôi con bú.
Tác dụng phụ: Nghiên cứu hơn 4000 bệnh nhân, gồm 1200 người điều trị qua 6 tháng và 800 người điều trị qua 1 nǎm, tỷ lệ tác dụng phụ tính chung tương tự với placebo. Nói chung losartan được dung nạp tốt. Những tác dụng phụ được báo cáo bao gồm ỉa chảy, chuột rút cơ, chóng mặt, mất ngủ và sung huyết mũi.