Leflunomid

Tên gốc: Leflunomid
Tên thương mại: ARAVA
Nhóm thuốc và cơ chế: Leflunomid là thuốc được dùng điều trị viêm khớp dạng thấp. Nhiều thuốc khác được dùng điều trị viêm khớp dạng thấp như các thuốc chống viêm phi steroid [ibuprofen (MOTRIN), naproxen (NAPROSYN)...] chỉ điều trị triệu chứng của viêm khớp dạng thấp. Tuy nhiên, leflunomid không chỉ làm giảm chứng viêm là nguyên nhân gây ra các triệu chứng và phá huỷ khớp mà còn làm giảm tiến triển của phá huỷ khớp. Do đó, nó được coi là thuốc chống thấp làm biến đổi bệnh hay thuốc "hàng thứ hai" trong điều trị viêm khớp dạng thấp.
Leflunamid làm giảm viêm nhờ ức chế các tế bào miễn dịch gây viêm. Thuốc làm được điều này do nó ngǎn cản việc tạo thành AND và ARN trong tế bào miễn dịch bằng cách ức chế một enzym (dihydroorotat dehydrogenase) cần thiết để sản sinh một thành phần trọng yếu của AND và ARN là pyrimidin (một acid nucleic). Không có AND và ARN tế bào miễn dịch không thể đảm nhiệm chức nǎng. Vì có cơ chế hoạt động khác biệt và duy nhất, leflunomid có giá trị khi bổ sung cho những thuốc tác động thông qua những cơ chế khác mà bệnh nhân đang dùng, ví dụ như các thuốc chống viêm phi steroid.
Kê đơn: Có
Dạng dùng: viên nén 10mg, 20mg và 100mg.
Bảo quản: Nên giữ viên nén ở nhiệt độ phòng 15-30^oC.
Chỉ định: Leflunomid được dùng để điều trị viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
Cách dùng: Liều dùng thường là 100mg 1lần/ngày trong 3 ngày đầu, tiếp theo là 20mg 1 lần/ngày. Thầy thuốc có thể giảm liều xuống 10mg 1lần/ngày nếu tác dụng phụ xuất hiện. Có thể mất tới 4 tuần điều trị mới thấy được hiệu quả của thuốc đối với viêm khớp. Chưa rõ liệu rượu và thức ǎn có ảnh hưởng đến hấp thu hoặc hoạt tính của leflunomid hay không.
Tương tác thuốc: Chưa thấy có tương tác thuốc với leflunomid.
Đối với phụ nữ có thai: Những nghiên cứu trên động vật cho thấy leflunomid có thể gây tổn thương cho thai nhi. Chưa có nghiên cứu trên người; tuy nhiên, FDA yêu cầu nhà sản xuất phải ghi trên nhãn thuốc lời cảnh báo là không dùng thuốc khi có thai hoặc "cho những phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không áp dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy."
Đối với bà mẹ cho con bú: Chưa rõ liệu leflunomid có tích lũy trong sữa mẹ hay không. Vì phần lớn các thuốc tích lũy trong sữa mẹ, phụ nữ dùng leflunomid nên dứt sữa cho con.
Tác dụng phụ: Nói chung leflunomid được dung nạp tốt. Những tác dụng phụ hay gặp nhất là dạ dày ruột (ỉa chảy), dị ứng (mẩn ngứa), rụng tóc có hồi phục, các xét nghiệm gan tǎng, và giảm cân. Vẫn chưa rõ những tác dụng phụ tiềm ẩn lâu dài vì đây là một thuốc mới.
Người bị bệnh gan rõ hoặc suy giảm miễn dịch rõ không nên dùng leflunomid.