EISAI
c/o DIETHELM
viên nang 50 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.
THÀNH PHẦN
| cho 1 viên | |
| Teprenone | 50 mg |
Terpene là những chất hữu cơ có trong tự nhiên, được tìm thấy trong các loại tinh dầu, trong cây và nhựa cây. Các chất này đã được người ta biết đến từ lâu với đặc tính làm phục hồi các tổn thương mô.
Teprenone, chất đồng đẳng của terpene, là hoạt chất chính của Selbex, có tác dụng kích thích sự sinh tổng hợp các glycoprotein phân tử lớn và phospholipid - là những thành phần cơ bản của chất nhầy và niêm mạc dạ dày, tham gia vào quá trình tái sinh và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Teprenone cũng làm tăng nồng độ bicarbonate trong chất nhầy dạ dày. Hơn nữa, nó còn ngăn cản sự suy giảm khả năng tái sinh của các tế bào niêm mạc gây ra do tổn thương niêm mạc dạ dày và đẩy mạnh quá trình phục hồi các tổn thương.
Teprenone có hiệu quả rất tốt về mặt lâm sàng trong điều trị viêm dạ dày cấp, cơn cấp của viêm dạ dày mãn và loét dạ dày.
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Hiệu quả chống loét và cải thiện các tổn thương niêm mạc dạ dày
Teprenone đã được chứng minh có tác dụng điều trị các vết loét thực nghiệm trên chuột (gây ra do nhiều nguyên nhân bao gồm loét do chịu nhiệt độ lạnh, do thuốc như indomethacin, aspirin, reserpine, acetic acid và do nhiệt) và cải thiện đáng kể các loại tổn thương thực nghiệm của niêm mạc dạ dày (gây ra do HCl + aspirin, cồn hoặc phóng xạ) ; đồng thời Teprenone không làm ảnh hưởng chức năng sinh lý bình thường của dạ dày như sự tiết dịch và nhu động dạ dày.
Thúc đẩy sự sinh tổng hợp của glycoprotein phân tử lớn và phospholipid
Teprenone thúc đẩy sự sinh tổng hợp của glycoprotein phân tử lớn và phospholipid - là những thành phần cơ bản của chất nhầy và niêm mạc dạ dày, tham gia vào quá trình tái sinh và bảo vệ niêm mạc dạ dày ở người và chuột. Teprenone cũng làm tăng nồng độ bicarbonate trong chất nhầy dạ dày.
Duy trì tính hằng định nội mô của sự tái sinh tế bào niêm mạc dạ dày
Teprenone làm phục hồi các suy giảm tái sinh tế bào niêm mạc dạ dày gây ra do corticoid và duy trì tính hằng định nội mô của sự tái sinh các tế bào này ở chuột. Chính vì thế Teprenone thúc đẩy quá trình liền sẹo của các vết loét trong niêm mạc dạ dày.
Tăng cường sự sinh tổng hợp của PGs ở niêm mạc dạ dày
Thực nghiệm trên chuột đã chứng minh Teprenone làm tăng sự tổng hợp prostaglandin (PGE2 I2) trong niêm mạc dạ dày ở vùng môn vị và thân vị.
Cải thiện tuần hoàn niêm mạc dạ dày
Teprenone cải thiện tuần hoàn của niêm mạc dạ dày sau khi tuần hoàn bị suy giảm do sốc mất máu hoặc do stress khi dìm con vật thí nghiệm xuống nước.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Nồng độ trong máu :
Nồng độ tối đa trong huyết tương của Teprenone (Cmax) là 1.669 ng/ml, đạt được 5 giờ sau khi uống 150 mg Teprenone (3 viên nang Selbex) sau bữa ăn trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, nồng độ trong huyết tương đạt một đỉnh khác là 675 ng/ml sau khi uống 10 giờ. Biểu hiện 2 pha này là do sự khác biệt trong thời gian cần thiết để đạt được nồng độ tối đa Cmax.
Hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ :
Trong vòng 24 giờ sau khi uống 125 mg/kg Teprenone gắn 14C cho chuột, khoảng 27% lượng thuốc dùng được hấp thu qua hệ thống bạch huyết trong đó khoảng 84,4% ở dạng chưa chuyển hóa. Hoạt tính phóng xạ ở gan, đường tiêu hóa (dạng chưa chuyển hóa gắn ở bề mặt niêm mạc), tuyến thượng thận, thận và tụy cao hơn trong máu. Hoạt tính phóng xạ ở não và tinh hoàn tương đương trong máu.
Thuốc được thải trừ qua nước tiểu 22,7% và qua phân 29,3% liều dùng trong vòng 4 ngày sau khi dùng. Thải trừ qua khí thở ra 27,7% liều dùng trong vòng 3 ngày sau khi dùng.
CHỈ ĐỊNH
Viêm dạ dày cấp tính và cơn bộc phát của viêm dạ dày mãn tính.
Loét dạ dày.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Tính an toàn khi sử dụng Selbex cho trẻ em chưa được xác định (các nghiên cứu lâm sàng đầy đủ chưa được tiến hành).
LÚC CÓ THAI
Tính an toàn khi sử dụng Selbex trong thai kỳ chưa được xác định. Thuốc này chỉ nên sử dụng cho bệnh nhân đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai nếu sự ích lợi lớn hơn nhiều so với các nguy cơ có thể xảy ra.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Rất hiếm khi gặp các triệu chứng và dấu hiệu sau :
Tiêu hóa : táo bón, cảm giác đầy bụng.
Gan : tăng nhẹ GOT và GPT.
Tâm thần kinh : nhức đầu.
Da : phát ban. Ngưng điều trị nếu triệu chứng này xuất hiện.
Các phản ứng phụ khác : tăng nồng độ cholestérol toàn phần.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Thông thường đối với người lớn là 3 viên/ngày (150 mg Teprenone), chia làm 3 lần uống sau mỗi bữa ăn. Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo tuổi của bệnh nhân và mức độ trầm trọng của triệu chứng.
BẢO QUẢN
Viên nang Selbex nên được lưu trữ ở nhiệt độ phòng.
