Zafirlukast

Tên gốc: Zafirlukast
Tên thương mại: ACCOLATE
Nhóm thuốc và cơ chế: Zafirlukast là một chất đối kháng thụ thể leukotrien dùng đường uống để điều trị hen. Leukotrien là nhóm các hóa chất được cơ thể sản sinh ra từ acid arachidonic. Việc giải phóng leukotrien trong cơ thể do phản ứng dị ứng thúc đẩy chứng viêm trong nhiều bệnh như hen. Zafirlukast ức chế sự gắn kết của leukotrien type D4 (LTD4) và E4 (LTE4). Thuốc được FDA cấp phép lưu hành nǎm 1996.
Kê đơn: Có
Dạng dùng: Viên nén 20mg.
Bảo quản: Viên nén cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 15 - 30^oC.
Chỉ định: Zafirlukast được dùng điều trị dài ngày bệnh hen. Thuốc cũng có tác dụng phòng ngừa hen do gắng sức và làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng. Trong điều trị hen, zafirlukast bắt đầu phát huy tác dụng sau 3 - 14 ngày sau khi bắt đầu điều trị. Do đó, thuốc không được dùng để điều trị hơn hen cấp cần hiệu quả tức thì.
Cách dùng: Thức ǎn làm giảm hấp thu zafirlukast. Do đó, nên dùng thuốc 1 giờ trước hoặc 21 giờ sau bữa ǎn. ở bệnh nhân hen thuốc thường được dùng 2 lần/ngày. Mặc dù số liệu còn hạn chế, song có thể dùng zafirlukast 1 lần/ngày ở bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng.
Tương tác thuốc: Zafirlukast ức chế hoạt động của các isoenzym cytochrom CYP 3A4 và CYP 2C9. Isoenzym CYP 3A4 chịu trách nhiệm chuyển hóa nhiều thuốc. Cho đến nay, số liệu trên người còn hạn chế. Trong một nghiên cứu nhỏ, zafirlukast tỏ ra có tương tác với warfarin (COUMADIN), làm tǎng tác dụng chống đông máu và giảm khả nǎng hình thành huyết khối. Điều này có thể làm tǎng nguy cơ chảy máu.
Cho đến khi có thêm số liệu, cần dùng zafirlukast hết sức thận trọng ở bệnh nhân đang dùng các thuốc sau: những thuốc chuyển hóa nhờ CYP2C9 như amitriptylin (ELAVIL), diclofenac (VOLTAREN; CATAFLAM), ibuprofen (MOTRIL, ADVIL), imipramin (TOFRANIL), phenytoin (DILANTIN), và tolbutamid (ORINASE); những thuốc được chuyển hóa nhờ CYP3A4 gồm alprazolam (XANAX), astemizol (HISMANAL), carbamazepin (TEGRETOL), cisaprid (PROPULSID), cyclosporin (NEORAL, SANDIMMUNE), các chất chẹn kênh calci dihydropyridin, như felodipin (PLENDIL), isradipin (DYNACIRC), nicardipin (CARDENE), nifedipin (PROCARDIA; ADALAT), nimodipin (NIMOTOPP) và amlodipin (NOVASC); diltiazem (CARDIZEM; TIAZAC; DILACOR), erythromycin, lovastatin (MEVACOR), quinidin (QUINIDEX; QUINAGLUNATE), simvastatin (ZOCOR), triazolam (HALCION), verapamil (CALAN; ISOPTIN; VERELAN; COVERA-HS).
Đối với phụ nữ có thai: Chưa xác định được cách sử dụng an toàn zafirlukast ở phụ nữ có thai. Thầy thuốc có thể kê đơn zafirlukast cho phụ nữ có thai nếu cảm thấy lợi ích vượt quá những nguy cơ tiềm ẩn và chưa rõ.
Đối với bà mẹ cho con bú: Zafirlukast được bài tiết vào sữa mẹ và không nên dùng cho phụ nữ đang nuôi con bú.
Tác dụng phụ: Những tác dụng phụ hay gặp nhất của zafirlukast là đau đầu, chóng mặt, đau bụng, đau họng và viêm mũi. Những tác dụng phụ này có thể xảy ra ở 1/50 - 1/7 số bệnh nhân.